药物对于机体的作用，主要是机体在药物影响下所产生的机能活动上的改变。腺体的分泌，平滑肌与横纹肌的收缩，神经系统的应答刺激、产生和传导神经冲动等，都能被药物所增减。机能活动从低于正常的水平增加至正常称强壮，超过正常称兴奋；从过高的水平降低至正常称镇静，降低至正常以下称抑制；活动全部停止而不易恢复者称麻痹，而麻醉则指神经系统一部分或大部分机能暂停，经一定时间后可以完全恢复。

    一、局部作用和吸收作用

    按作用发生时，药物是停留在用药的部位，或被吸收到机体来确定。局部作用是当药物尚停留在用药部位时所发生的药效，如水产保护神对鱼体皮肤的消毒作用，敌百虫杀死鲺等；局部作用不仅表现在机体的表面，也可表现在体内，如内服驱肠虫药，就是在肠内吸收前所发挥的局部作用。吸收作用是当药物吸收到体液循环后所发生的药效，如内服鱼虫清杀灭寄生在鱼体内外的甲壳类及蠕虫。

    二、直接作用和间接作用

    根据药物作用的发生机制，可分为直接作用和间接作用。直接作用是指药物所接触的部位对药物所发生的反应，间接作用是指由直接作用所引起而发生在其他部位的反应。如洋地黄类强心药直接作用于心力衰竭病人的心脏，恢复其机能，心脏机能恢复后可以出现非常重要的间接效果——呼吸困难消失、利尿、浮肿消退。洋地黄对于心脏的直接作用是原发性的药理反应，而一些间接的效果是继发性的药理反应。

      三、选择作用和一般原生质毒作用

    按机体对药物直接反应的广泛性来看可分为以下两种。

    1.选择作用  由于机体各部位对于药物反应的敏感性不同，因此药物对机体的直接作用可以选择地发生在某些部位，这种现象称药物的选择作用。药物选择作用的基础是各器官、组织的生化过程不同，越是机体高度分化的组织，其生化过程越复杂，被药物干涉的可能性就越大，因而这种组织对于药物作用的敏感性也越高，如神经系统。尽管器官、组织生化过程各有其特性，但在某些环节上亦有相同之处，因此许多药物除高度选择性外，对于机体的其他部位亦可能有直接作用，特别当剂量增加时，所以药物的选择作用一般是相对的。化学治疗药物对于病原体具有比较高的选择作用，因而能在不毒害机体的浓度之下，干涉病原体的特殊的生化过程而发挥其疗效，这在实践中具有重要意义。病原体在宿主体内适应得越好，其生化过程就越接近于宿主的组织，杀灭就越困难，寄生在宿主组织细胞内的病毒即为这类之例。

    这是从用药目的来分，治疗作用为治疗上希望发生的作用，副作用则与治疗目的无关，且还有害，严重时甚至可致机体死亡。

    五、协同作用和颉颃作用

    当两种以上药物合并应用时，其作用可因相互协助而加强，亦可因互相对消而减弱，前者称协同作用，后者叫颉颃作用。处方时可利用其他药物的协同作用，以加强主药的治疗作用；也可利用其他药物的颉颃作用，以抵抗主药的副作用。